ブレクスピプラゾール
ブレクスピプラゾール（英語: Brexpiprazole）は、非定型抗精神病薬の一つ。大塚製薬により開発され、日本国内では、2018年4月18日に「統合失調症」の適応で薬価収載され[11][12]、2023年12月22日、「うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）」の適応が追加された[13][14]。商品名：レキサルティ（Rexulti）で1mg錠、2mg錠が発売されている[12]。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 発音 | [brɛkˈspɪprəzoʊl] brek-SPIP-rə-zohl |
| 販売名 | レキサルティ |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a615046 |
| ライセンス | US Daily Med:リンク |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 | |
| 投与経路 | 経口 |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 95% (Tmax = 4 hours)[9] |
| 血漿タンパク結合 | >99% |
| 代謝 | 肝臓 - CYP3A4 、 CYP2D6) |
| 半減期 | 91 時間 (brexpiprazole), 86 時間 (major metabolite) |
| 排泄 | 便 (46%), 尿 (25%) |
| 識別 | |
| CAS番号 | 913611-97-9 |
| ATCコード | N05AX16 (WHO) |
| PubChem | CID: 11978813 |
| DrugBank | DB09128 |
| ChemSpider | 10152155 |
| UNII | 2J3YBM1K8C |
| KEGG | D10309 |
| ChEBI | CHEBI:134716 |
| ChEMBL | CHEMBL2105760 |
| 別名 | OPC-34712 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C25H27N3O2S |
| 分子量 | 433.57 g·mol−1 |
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概要
編集ブレクスピプラゾールは、ドパミンD2受容体およびセロトニン5HT1A受容体に対するパーシャルアゴニスト作用、セロトニン5HT2A受容体、アドレナリンα1B受容体およびアドレナリンα2C受容体に対するアンタゴニスト作用を示す薬剤である[12][14]。大塚製薬が先立って開発したアリピプラゾールと比較して、セロトニン系およびアドレナリン系に作用し、ドパミンD2受容体への刺激作用を弱めた薬理学的特性を持つ[12][14]。薬剤として、薬剤使用に伴う有害事象（代謝性障害［体重増加、高脂血症、糖尿病］と錐体外路症状（アカシジア、遅発性ジスキネジアなど）のリスクの軽減が評価されている[14]。
効能・効果
編集日本国内
編集日本未承認
編集- アメリカ - アルツハイマー型認知症に伴う行動障害（アジテーション）[15]。2024年5月10日、効能追加の承認[15]。
適応申請中
編集- 日本 - アルツハイマー型認知症に伴う行動障害（アジテーション）。2023年10月31日追加効能申請[16]。
- アメリカ - 心的外傷後ストレス障害。2024年4月8日追加効能申請[17]。
歴史
編集- 2018年4月18日 - 日本で「統合失調症」の適応で薬価収載[11]。
- 2023年12月22日 - 日本で「うつ病・うつ状態（既存治療で十分な効果が認められない場合に限る）」の適応が追加承認[13]。
- 2024年5月10日 - アメリカ で アルツハイマー型認知症に伴う行動障害（アジテーション）の適応が追加承認[15]
受容体
編集脚注
編集- ^ a b “Rexulti brexpiprazole 4 mg film coated tablets blisters (273224)”. Therapeutic Goods Administration (TGA). 2023年2月26日閲覧。
- ^ AusPAR: Brexpiprazole
- ^ “Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2017”. Therapeutic Goods Administration (TGA) (2022年6月21日). 2023年4月9日閲覧。
- ^ “Prescription medicines and biologicals: TGA annual summary 2017”. Therapeutic Goods Administration (TGA) (2022年6月21日). 2024年3月31日閲覧。
- ^ “Rexulti Product information”. Health Canada. 2023年2月26日閲覧。
- ^ Rexulti monograph
- ^ “Mental health”. Health Canada (2018年5月9日). 2024年4月13日閲覧。
- ^ “Rxulti EPAR”. European Medicines Agency (EMA) (2018年9月17日). 2023年2月26日閲覧。 Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
- ^ a b “Rexulti- brexpiprazole tablet Rexulti- brexpiprazole kit”. DailyMed (2023年2月21日). 2023年2月26日閲覧。
- ^ “Brexpiprazole (Rexulti) Use During Pregnancy”. Drugs.com (2020年2月10日). 2020年8月18日閲覧。
- ^ a b c d “新規抗精神病薬「レキサルティ®錠」 統合失調症の適応で国内で新発売｜ニュースリリース｜大塚製薬”. 大塚製薬株式会社 Otsuka Pharmaceutical. 大塚製薬株式会社 (2024年2月9日). 2024年6月15日閲覧。
- ^ a b c d 新規抗精神病薬「レキサルティ®錠」 統合失調症の適応で国内で新発売 大塚製薬株式会社 2018年4月18日配信 2022年3月11日閲覧。
- ^ a b c d “抗精神病薬「レキサルティ」 うつ病・うつ状態の効能追加の承認取得 ｜ニュースリリース｜大塚製薬”. 大塚製薬株式会社 Otsuka Pharmaceutical. 大塚製薬株式会社 (2024年2月9日). 2024年6月15日閲覧。
- ^ a b c d 「うつ病の増強療法に用いる非定型抗精神病薬」『日本経済新聞社』、2024年2月2日。2024年6月16日閲覧。
- ^ a b c “抗精神病薬「ブレクスピプラゾール」アルツハイマー型認知症に伴う行動障害について米国FDAより効能追加承認を取得｜ニュースリリース｜大塚製薬”. 大塚製薬株式会社 Otsuka Pharmaceutical. 大塚製薬株式会社 (2024年2月9日). 2024年6月15日閲覧。
- ^ “大塚HD、アルツハイマー関連薬を厚労省に申請”. 日本経済新聞. 日本経済新聞社 (2023年10月31日). 2024年6月21日閲覧。
- ^ “大塚製薬、抗精神病薬「ブレクスピプラゾール」 米国で新規効能を追加申請- 成人の心的外傷後ストレス障害（PTSD）について -”. 日経バイオテクONLINE. 日本経済新聞社 (2024年4月9日). 2024年6月21日閲覧。