クレマスチン
クレマスチン（Clemastine）は、第一世代のH1ヒスタミン拮抗薬である。他の第一世代抗ヒスタミン薬と同様に鎮静作用を持ち[1]、副作用として抗コリン作用がある[2]。1960年に特許を取得し、1967年に医療現場で使用されるようになった[3]。日本では1970年に販売開始された[4]:表紙。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682542 |
| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 39.2% |
| 代謝 | Hepatic |
| 半減期 | 21.3 hours |
| 排泄 | Renal |
| データベースID | |
| CAS番号 |
15686-51-8  |
| ATCコード | D04AA14 (WHO) R06AA04 (WHO) |
| PubChem | CID: 26987 |
| IUPHAR/BPS | 6063 |
| DrugBank |
DB00283 |
| ChemSpider |
25129 |
| UNII |
95QN29S1ID |
| KEGG |
D03535 |
| ChEBI |
CHEBI:3738 |
| ChEMBL |
CHEMBL1626 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C21H26ClNO |
| 分子量 | 343.90 g·mol−1 |
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効能・効果
編集- ^ シロップ剤のみ
花粉症やアレルギー症状（くしゃみ、鼻水、目の充血・痒み・涙など）の緩和に用いられる。蕁麻疹のかゆみや腫れの緩和にも使用される[5]。
副作用
編集重大な副作用には、痙攣、興奮、肝機能障害、黄疸が挙げられる[6][7]。
過量投与は中枢神経系を抑制することも刺激することもある。中枢神経刺激は小児に多く見られ、興奮、幻覚、運動失調、協調運動障害、筋痙攣、アテトーゼ、高熱、チアノーゼ、痙攣、振戦、反射亢進が生じる。これに続いて痙攣発作後抑うつ状態や心肺停止が起こる事もある。その他の一般的な過量投与の症状としては、口渇、瞳孔散大、顔面紅潮、発熱などがある。成人の場合は通常、眠気や昏睡のような中枢神経抑制を引き起こす[要出典医学]。
薬理
編集消化管から速やかに吸収され、4時間で最高血中濃度に達する[4]。主に脱メチル化とグルクロン酸抱合によって代謝される[8]。CYP2D6の阻害剤であり[9]、このアイソザイムで代謝される他の薬剤と干渉する可能性がある。
作用機序
編集→詳細は「第一世代抗ヒスタミン薬」を参照
ヒスタミンH1受容体に競合的に結合することで、ヒスタミンによる症状を一時的に緩和する[10]。
抗ヒスタミン薬としての作用に加え、FIASMA（酸性スフィンゴミエリナーゼの機能的阻害剤）としても作用する[11]。
参考資料
編集- ^ Krouse J. H. (2008). “Allergic rhinitis—current pharmacotherapy”. Otolaryngol Clin North Am. 41: 347–358. doi:10.1016/j.otc.2007.11.014.
- ^ “Clemastine”. DrugBank.com. 2021年6月12日閲覧。
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006) (英語). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 547. ISBN 9783527607495
- ^ a b “タベジール錠1mg／タベジール散0.1%／タベジール散1% インタビューフォーム”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年6月12日閲覧。
- ^ “Clemastine”. MedlinePlus. 2021年6月12日閲覧。
- ^ “タベジール錠1mg／タベジール散0.1%／タベジール散1% 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年6月12日閲覧。
- ^ “タベジールシロップ0.01% 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. PMDA. 2021年6月12日閲覧。
- ^ Tevell, Annica, et al. (2004). “Identification of some new clemastine metabolites in dog, horse, and human urine with liquid chromatography/tandem mass spectrometry”. Rapid communications in mass spectrometry 18 (19): 2267-2272. doi:10.1002/rcm.1622.
- ^ Hamelin, Bettina A., et al. (1998). “In vitro characterization of cytochrome P450 2D6 inhibition by classic histamine H1 receptor antagonists”. Drug metabolism and disposition 26 (6): 536-539 2022年3月1日閲覧。.
- ^ 『新しい疾患薬理学』Katsunori Iwasaki, Shōgo Tokuyama, 岩崎克典., 徳山尚吾.、南江堂、Tōkyō、2018年、223頁。ISBN 978-4-524-40335-6。OCLC 1030482447。
- ^ “Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase”. PLOS ONE 6 (8): e23852. (2011). doi:10.1371/journal.pone.0023852. PMC 3166082. PMID 21909365.