アクリジニウム

アクリジニウム
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 [(8R)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-ylacetate bromide;
臨床データ
販売名	Bretaris Genuair, Eklira Genuair, Tudorza Pressair
ライセンス	US FDA:リンク
胎児危険度分類	US: C ; ;
法的規制	US: ℞-only ;
データベースID
CAS番号;	320345-99-1
ATCコード	R03BB05 (WHO)
PubChem	CID: 11519741
ChemSpider	9694529
UNII	UQW7UF9N91
KEGG	D08837
ChEBI	CHEBI:65344
ChEMBL	CHEMBL551466
化学的データ
化学式	C26H30BrNO4S2
分子量	564.555 g/mol
	SMILES [Br-].O=C(O[C@@H]3C2CC[N+](CCCOc1ccccc1)(CC2)C3)C(O)c4sccc4)c5sccc5;
	InChI InChI=1S/C26H30NO4S2.BrH/c28-25(26(29,23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27(14-11-20(22)12-15-27)13-6-16-30-21-7-2-1-3-8-21;/h1-5,7-10,17-18,20,22,29H,6,11-16,19H2;1H/q+1;/p-1/t20?,22-,27?;/m0./s1 ; Key:XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M ;
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アクリジニウム臭化物（Aclidinium bromide）は、長時間型吸入ムスカリン受容体拮抗薬であり、慢性閉塞性肺疾患（COPD）による諸症状の寛解に用いられる^[1]。商品名エクリラ。

米国で2012年7月^[2]に、日本で2015年3月^[3]に承認された。

COPD患者のQOLを改善し、入院化を防止する^[4]。しかし、ステロイド使用頻度や死亡リスクを改善することはできなかった^[4]。同系統の医薬品であるチオトロピウム等の長時間型ムスカリン受容体拮抗薬（LAMA）との差別化は図れていない^[4]。

アクリジニウムはドライパウダー吸入器（英語版）ジェヌエア（Genuair）に充填した形で販売される。

日本では承認されていないが、海外ではホルモテロールとの合剤（LAMA/LABA）である「DUAKLIR GENUAIR」も発売されている。

禁忌

アクリジニウムは抗コリン薬であるので、下記の患者に禁忌である^[5]。

類薬での重大な副作用として、心房細動が記載されている。

副作用発現頻度は9〜10%であり、主な副作用は口内乾燥、頭痛、不整脈、咳嗽、眩暈等である。

^ Gavaldà A, Miralpeix M, Ramos I, et al (2009). “Characterization of aclidinium bromide, a novel inhaled muscarinic antagonist, with long duration of action and a favorable pharmacological profile”. J Pharmacol Exp Ther. Epub ahead of print.
^ "Forest Laboratories and Almirall Announce FDA Approval of Tudorza™ Pressair™ for the Long-Term Maintenance Treatment of COPD" (Press release). Forest Laboratories. 2012年7月24日閲覧。
^ “新薬18製品が承認　経口C型肝炎薬ソバルディ、週1回DPP-4阻害薬ザファテックなど”. ミクス (2015年3月27日). 2015年3月27日閲覧。
^ ^a ^b ^c Ni, H; Soe, Z; Moe, S (Sep 19, 2014). “Aclidinium bromide for stable chronic obstructive pulmonary disease.”. The Cochrane database of systematic reviews 9: CD010509. PMID 25234126.
^ “エクリラ400µgジェヌエア30吸入用添付文書” (2016年6月). 2016年6月28日閲覧。

IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 [(8R)-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-ylacetate bromide
臨床データ
販売名	Bretaris Genuair, Eklira Genuair, Tudorza Pressair
ライセンス	US FDA:リンク
胎児危険度分類	US: C
法的規制	US: ℞-only
データベースID
CAS番号	320345-99-1
ATCコード	R03BB05 (WHO)
PubChem	CID: 11519741
ChemSpider	9694529
UNII	UQW7UF9N91
KEGG	D08837
ChEBI	CHEBI:65344
ChEMBL	CHEMBL551466
化学的データ
化学式	C₂₆H₃₀Br N O₄S₂
分子量	564.555 g/mol
SMILES [Br-].O=C(O[C@@H]3C2CC[N+](CCCOc1ccccc1)(CC2)C3)C(O)c4sccc4)c5sccc5
InChI InChI=1S/C26H30NO4S2.BrH/c28-25(26(29,23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27(14-11-20(22)12-15-27)13-6-16-30-21-7-2-1-3-8-21;/h1-5,7-10,17-18,20,22,29H,6,11-16,19H2;1H/q+1;/p-1/t20?,22-,27?;/m0./s1 Key:XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M
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