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レバミゾール

レバミゾール（levamisole）とは線虫駆虫薬の1種。線虫の体内におけるフマル酸の還元およびコハク酸の酸化を遮断することにより炭水化物代謝を抑制し、駆虫効果を発揮する。ベルギーの製薬会社であるJanssen Pharmaceutica社により1966年に発見された。

レバミゾール
レバミゾール
IUPAC名

(S)-6-phenyl-2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole

識別情報
CAS登録番号 14769-73-4
KEGG D08114
特性
化学式 C11H12N2S
モル質量 204.292
特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。

臨床での使用

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レバミゾールは主に動物の駆虫薬として使用される。経口投与された場合、代謝は肝臓で行われる。

駆虫以外の効果として、ある種の刺激に対して免疫誘導効果を示すことが報告されている。抗癌剤 であるフルオロウラシルとレバミゾールを併用することで、大腸癌治療への効果が検討されたが、臨床試験では良好な成績を得られなかった。また、インフルエンザに対しインターフェロン誘導剤として効果があるという報告も成されている[1]。ステロイド依存性小児特発性ネフローゼ症候群の治療に用いられることもある[2]。2014年現在、日本で市販されているのは動物用医薬品のみで、薬価収載されていない（海外では市販されている）。

研究目的での使用

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レバミゾールは小腸、胎盤型を除くほとんどのアルカリホスファターゼアイソフォームを可逆的・非競合的に阻害する[3]。このため、in situ ハイブリダイゼーションやウェスタンブロッティングなどを用いたシグナル検出において、余分なアルカリホスファターゼ活性を減らすための抑制剤として使用される。

出典・脚注

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  1. ^ Grishchenko SV, Lavrukhina LA, Ketiladze ES, Krylov VF, Ershov FI (1984). “Results of combined therapy using levamisole for patients with influenza complicated by pneumonia” (Russian). Vopr Virusol 29 (2): 175-9. PMID 6203228. 
  2. ^ “Levamisole for corticosteroid-dependent nephrotic syndrome in childhood. British Association for Paediatric Nephrology”. Lancet 337 (8757): 1555-7. (1991). PMID 1675705. 
  3. ^ Van Belle H (1976). “Alkaline phosphatase. I. Kinetics and inhibition by levamisole of purified isoenzymes from humans”. Clin Chem 22 (7): 972-6. PMID 6169. 

参考文献

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  • Donald C. Plumb著 佐藤宏 監訳 『プラム 動物用医薬品ハンドブック 原書第3版』 株式会社ワハ2003年
  • 伊藤勝昭 他編 『新獣医薬理学 第二版』 近代出版 2004年 ISBN 4874021018

関連項目

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