ベダクリジン
ベダクリジン(Vedaclidine)は、ムスカリン性アセチルコリン受容体のアゴニスト及びアンタゴニストとして作用する鎮痛剤である。M1型及びM4型の強力な選択的アゴニスト、M2型、M3型、M5型のアンタゴニストとなる[1][2]。モルヒネの3倍以上強力な経口鎮痛剤であり、流涎や震え等の副作用は、有効量の何倍も服用した時にしか生じない[3][4][5]。ヒトの臨床試験では、依存性はほとんど見られず[6]、神経因性疼痛や癌性疼痛の緩和のための医療現場での利用に向けた研究が続いている[7]。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| データベースID | |
| CAS番号 | 141575-52-2 |
| ATCコード | None |
| PubChem | CID: 60868 |
| ChemSpider | 54852 |
| UNII |
98IW5HAV1N  |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C13H21N3S2 |
| 分子量 | 283.455 g/mol |
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関連項目
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出典
編集- ^ Shannon, HE; Womer, DE; Bymaster, FP; Calligaro, DO; DeLapp, NC; Mitch, CH; Ward, JS; Whitesitt, CA et al. (1997). “In vivo pharmacology of butylthio[2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053), an orally acting antinociceptive muscarinic agonist”. Life Sciences 60 (13-14): 969-76. doi:10.1016/s0024-3205(97)00036-2. PMID 9121363.
- ^ Womer, DE; Shannon, HE (2000). “Reversal of pertussis toxin-induced thermal allodynia by muscarinic cholinergic agonists in mice”. Neuropharmacology 39 (12): 2499-504. doi:10.1016/S0028-3908(00)00068-X. PMID 10974334.
- ^ Swedberg, MD; Sheardown, MJ; Sauerberg, P; Olesen, PH; Suzdak, PD; Hansen, KT; Bymaster, FP; Ward, JS et al. (May 1997). “Butylthio[2.2.2] (NNC 11-1053/LY297802) an orally active muscarinic agonist analgesic”. Journal Pharmacology and Experimental Therapeutics 281 (2): 876-83. PMID 9152397.
- ^ Shannon, HE; Sheardown, MJ; Bymaster, FP; Calligaro, DO; Delapp, NW; Gidda, J; Mitch, CH; Sawyer, BD et al. (May 1997). “Pharmacology of butylthio[2.2.2] (LY297802/NNC11-1053) a novel analgesic with mixed muscarinic receptor agonist and antagonist activity”. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 281 (2): 884-94. PMID 9152398.
- ^ Shannon, HE; Jones, CK; Li, DL; Peters, SC; Simmons, RM; Iyengar, S (2001). “Antihyperalgesic effects of the muscarinic receptor ligand vedaclidine in models involving central sensitization in rats”. Pain 93 (3): 221-7. doi:10.1016/S0304-3959(01)00319-0. PMID 11514081.
- ^ Petry, NM; Bickel, WK; Huddleston, J; Tzanis, E; Badger, GJ (1998). “A comparison of subjective, psychomotor and physiological effects of a novel muscarinic analgesic, LY297802 tartrate, and oral morphine in occasional drug users”. Drug and alcohol dependence 50 (2): 129-36. doi:10.1016/S0376-8716(98)00026-X. PMID 9649964.
- ^ Tata, AM (2008). “Muscarinic acetylcholine receptors: new potential therapeutic targets in antinociception and in cancer therapy”. Recent patents on CNS drug discovery 3 (2): 94-103. doi:10.2174/157488908784534621. PMID 18537768.