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プリンアナログ
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プリンアナログ
(Purine analogue)は、
代謝物質
である
プリン
の構造に似た
代謝拮抗剤
である。
例
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核酸塩基アナログ
チオプリン
-
チオグアニン
等のチオプリンは、
急性白血病
の治療や急性
顆粒球性白血病
の
寛解
のために用いられる。
アザチオプリン
-
免疫抑制
効果を持つ
細胞毒性
物質である。
プロドラッグ
として、
臓器移植
の際に
拒絶反応
を制御するために広く用いられる。非酵素的に切断され、
DNA合成
を阻害するプリンアナログである
メルカプトプリン
となる。
免疫応答
の誘導段階で
リンパ球
の
w:clonal expansion
を防ぐことにより、
細胞性免疫
と
液性免疫
の両方に影響を与える。また、
自己免疫
も抑制する。
メルカプトプリン
チオグアニン
ヌクレオシドアナログ
クロファラビン
ペントスタチン
及び
クラドリビン
- 主に
有毛細胞白血病
の治療に用いられる
アデノシン
アナログ。
ヌクレオチドアナログ
フルダラビン
- 複数の
DNAポリメラーゼ
、
DNAプライマーゼ
、
DNAリガーゼI
を阻害する。
S期
特異的である(
DNA複製
の間に活性が高まる)。
プリン (化学)
メルカプトプリン
チオグアニン
フルダラビン
医療利用
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プリン代謝拮抗剤は、DNA複製を干渉することにより、
癌
の治療に一般的に用いられる
[
1
]
。
出典
編集
^
Parker, William B. (2009).
“Enzymology of Purine and Pyrimidine Antimetabolites Used in the Treatment of Cancer”
.
Chem Rev
109
(7): 2880–2893.
doi
:
10.1021/cr900028p
.
PMC
2827868
.
PMID
19476376
.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2827868/
.