ブロナンセリン

ブロナンセリン
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine;
臨床データ
法的規制	℞ (Prescription only);
薬物動態データ
生物学的利用能	55%
代謝	CYP3A4
半減期	10 - 16 hours (oral)
排泄	59% (urine), 30% (faeces)
データベースID
CAS番号;	132810-10-7
ATCコード	none
PubChem	CID: 125564
KEGG	D01176
化学的データ
化学式	C23H30FN3
分子量	367.50 g/mol
	SMILES CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F;
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ブロナンセリン (英語: Blonanserin) は、大日本住友製薬が開発した非定型抗精神病薬の一種である。統合失調症の治療薬として用いられる。

効能・効果は「統合失調症」とされている^[2]。日本では、2008年4月より商品名ロナセン (Lonasen) で販売され、後発医薬品も存在する。

2012年7月27日、大日本住友製薬は日東電工と共同開発しているブロナンセリンの貼り薬について、患者を対象にした第2相臨床試験を始めたと発表した^[3]。2019年（令和元年）6月18日に製造販売が承認され、9月4日に薬価収載、9月10日に発売された^[4]^[5]。抗精神病薬の貼り薬は世界初となった^[4]。

特徴

第二世代抗精神病薬の一つに分類される。現在日本で発売されている第二世代抗精神病薬はSDA（セロトニン・ドーパミン・アンタゴニスト）と呼ばれているが、本剤はよりドーパミンに対する親和性が強いことからDSA（ドーパミン・セロトニン・アンタゴニスト）とも呼ばれている。

禁忌

以下の患者では禁忌である^[2]。

昏睡状態の患者
中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者
アドレナリンを投与中の患者
アゾール系抗真菌剤を投与中の患者

副作用

添付文書に記載されている重大な副作用は、悪性症候群、遅発性ジスキネジア、麻痺性イレウス、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 (SIADH) 、横紋筋融解症、無顆粒球症、白血球減少、肺塞栓症、深部静脈血栓症、肝機能障害である。

また5%以上の患者にパーキンソン症候群（振戦、筋強剛、流涎過多、寡動、運動緩慢、歩行障害、仮面様顔貌など）、アカシジア（静坐不能）、ジスキネジア（構音障害、嚥下障害、口周部・四肢などの不随意運動など）、便秘、食欲不振、悪心、プロラクチン上昇、倦怠感、口渇、脱力感が生じる。

種類

錠剤:2mg、4mg、8mg
散:2%
貼り薬：20mg、30mg、40mg

脚注

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出典

^ ^a ^b ^c Wen, YG; Shang, DW; Xie, HZ; Wang, XP; Ni, XJ; Zhang, M; Lu, W; Qiu, C; Liu, X; Li, FF; Li, X; Luo, FT (March 2013). “Population pharmacokinetics of blonanserin in Chinese healthy volunteers and the effect of the food intake”. Human Psychopharmacology 28 (2): 134-141. doi:10.1002/hup.2290. PMID 23417765.
^ ^a ^b “ロナセン錠2mg／ロナセン錠4mg／ロナセン錠8mg／ロナセン散2% 添付文書” (2015年4月). 2015年5月12日閲覧。
^ “世界初、統合失調症の貼り薬大日本住友と日東電工が本格試験へ”. 産経新聞. (2012年7月27日) 2012年7月29日閲覧。
^ ^a ^b “非定型抗精神病薬「ロナセンテープ」新発売のお知らせ | IRニュース | 株主・投資家の皆さま | 大日本住友製薬株式会社”. www.ds-pharma.co.jp. 大日本住友製薬 (2019年9月3日). 2020年1月11日閲覧。
^ 日経メディカル (2019年9月20日). “統合失調症を治療するSDAに初の貼付薬が登場”. 日経メディカル. 日本経済新聞社. 2020年1月11日閲覧。

外部リンク

ロナセン - 大日本住友製薬公式サイト

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[PC-1] Wen, YG; Shang, DW; Xie, HZ; Wang, XP; Ni, XJ; Zhang, M; Lu, W; Qiu, C; Liu, X; Li, FF; Li, X; Luo, FT (March 2013). “Population pharmacokinetics of blonanserin in Chinese healthy volunteers and the effect of the food intake”. Human Psychopharmacology 28 (2): 134-141. doi:10.1002/hup.2290. PMID 23417765.

[tenpu-2] “ロナセン錠2mg／ロナセン錠4mg／ロナセン錠8mg／ロナセン散2% 添付文書” (2015年4月). 2015年5月12日閲覧。

[3] “世界初、統合失調症の貼り薬大日本住友と日東電工が本格試験へ”. 産経新聞. (2012年7月27日) 2012年7月29日閲覧。

[:0-4] “非定型抗精神病薬「ロナセンテープ」新発売のお知らせ | IRニュース | 株主・投資家の皆さま | 大日本住友製薬株式会社”. www.ds-pharma.co.jp. 大日本住友製薬 (2019年9月3日). 2020年1月11日閲覧。

[5] 日経メディカル (2019年9月20日). “統合失調症を治療するSDAに初の貼付薬が登場”. 日経メディカル. 日本経済新聞社. 2020年1月11日閲覧。

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

IUPAC命名法による物質名

IUPAC名 2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine
臨床データ
法的規制	℞ (Prescription only)
薬物動態データ
生物学的利用能	55% ^[1]
代謝	CYP3A4^[1]
半減期	10 - 16 hours (oral)
排泄	59% (urine), 30% (faeces)^[1]
データベースID
CAS番号	132810-10-7
ATCコード	none
PubChem	CID: 125564
KEGG	D01176
化学的データ
化学式	C₂₃H₃₀F N₃
分子量	367.50 g/mol
SMILES CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F
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