タペンタドール
タペンタドール（英: Tapentadol）は、 Nucyntaなどの商品名で販売されているオピオイド鎮痛薬である[1]。短期間または長期間の中等度から重度の痛みに対して用いられる[1][6]。投与法は経口である[1]。投与から30分程で効果が感じられ、4～6時間持続する[4][5]。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 | Nucynta, Palexia, Yantil, others |
| Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a610006 |
| 胎児危険度分類 | |
| 法的規制 |
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| 嗜癖傾向 | High[1] |
| 薬物動態データ | |
| 生物学的利用能 | 32% (by mouth)[2] |
| 血漿タンパク結合 | 20%[3] |
| 代謝 | Liver (mostly via glucuronidation but also by CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6)[2] |
| 作用発現 | 30 min[4] |
| 半減期 | 4 hours< (duration 4-6 hours)[2] |
| 作用持続時間 | 4 to 6 hr[5] |
| 排泄 | Urine and feces (1%)[2] |
| データベースID | |
| 別名 | BN-200, CG-5503, R-331333 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C14H23NO |
| 分子量 | 221.34 g·mol−1 |
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一般的な副作用には、吐き気、眠気、便秘、かゆみなどがあげられる[1]。その他の副作用には、発作、低血圧、依存症、セロトニン症候群、呼吸不全（呼吸抑制）などがあげられる[1]。妊娠中に使用すると胎児に害を及ぼす可能性がある[1]。乱用リスクは他の強オピオイドと同等である[1]。作用機序は完全には明らかではないが、 μ-オピオイド受容体に作用し、セロトニンとノルエピネフリンの両方の値を上昇させる[1]。
タペンタドールは、2008年に米国で医薬品として承認され[1]、2010年にはオーストラリア[7]、2011年には英国とインドで承認された[8] [9]。2021年時点の米国での購入価格は、即放性製剤1錠50mgが30錠で約230米ドルである[10]。英国の国民保健サービスにかかる同量の費用は約15ポンドである[6]。徐放性製剤も販売されている[6]。
出典
編集- ^ a b c d e f g h i j “Tapentadol Monograph for Professionals” (英語). Drugs.com. 5 March 2021時点のオリジナルよりアーカイブ。22 September 2021閲覧。
- ^ a b c d Fidman, B; Nogid, A (2010). “Role of Tapentadol Immediate Release (Nucynta) in the Management Of Moderate-to-Severe Pain”. Pharmacy and Therapeutics 35 (6): 330–357. PMC 2888545.
- ^ Brayfield, A: “Tapentadol”. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press (14 November 2011). 29 August 2021時点のオリジナルよりアーカイブ。2 April 2014閲覧。
- ^ a b Emmett, Stevan R.; Hill, Nicola; Dajas-Bailador, Federico (30 October 2019) (英語). Clinical Pharmacology for Prescribing. Oxford University Press. p. 441. ISBN 978-0-19-258564-6. オリジナルの22 September 2021時点におけるアーカイブ。 22 September 2021閲覧。
- ^ a b Fischer, János; Ganellin, C. Robin; Rotella, David P. (15 October 2012) (英語). Analogue-based Drug Discovery III. John Wiley & Sons. p. 44. ISBN 978-3-527-65110-8. オリジナルの22 September 2021時点におけるアーカイブ。 22 September 2021閲覧。
- ^ a b c BNF (80 ed.). BMJ Group and the Pharmaceutical Press. (September 2020 - March 2021). p. 491. ISBN 978-0-85711-369-6
- ^ “TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence”. www.ebs.tga.gov.au. 30 March 2020時点のオリジナルよりアーカイブ。22 September 2021閲覧。
- ^ “Palexia film coated tablets”. electronic Medicines Compendium. Grunenthal Ltd (13 November 2013). 7 April 2014時点のオリジナルよりアーカイブ。2 April 2014閲覧。
- ^ Mukherjee, Diptadhi; Shukla, Lekhansh; Saha, Priyanka; Mahadevan, Jayant; Kandasamy, Arun; Chand, Prabhat; Benegal, Vivek; Murthy, Pratima (March 2020). “Tapentadol abuse and dependence in India” (英語). Asian Journal of Psychiatry 49: 101978. doi:10.1016/j.ajp.2020.101978. PMID 32120298.
- ^ “Nucynta Prices, Coupons & Savings Tips - GoodRx”. GoodRx. 10 March 2021時点のオリジナルよりアーカイブ。22 September 2021閲覧。