ジヒドロメチスチシン
ジヒドロメチスチシン (Dihydromethysticin) は、カヴァに含まれる6つの主なカヴァラクトンのうちの1つである[1]。
| ジヒドロメチスチシン | |
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(2S)-2-[2-(1,3-benzodioxol-5-yl)ethyl]-4-methoxy-2,3-dihydropyran-6-one | |
| 識別情報 | |
| CAS登録番号 | 19902-91-1 |
| PubChem | 88308 |
| ChemSpider | 200147 |
| UNII | G9X3XK922J |
| MeSH | C107882 |
| ChEMBL | CHEMBL1510786 |
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| 特性 | |
| 化学式 | C15H16O5 |
| モル質量 | 276.28 g/mol |
| 特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。 | |
薬理学
編集ジヒドロメチスチシンは、デスメトキシヤンゴニンと同様に、CYP3A23を誘導する作用を持つ[2]。
ジヒドロメチスチシンもメチスチシンも肝臓の酵素CYP1A1を誘導し、これがベンゾピレンの代謝を通じて、非常に発がん性の高いベンゾピレン-7,8-ジヒドロジオール-9,10-エポキシドの身体内での量を上昇させる。
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In vitroでは、ジヒドロメチスチシンは、鎮痛剤、抗てんかん薬、抗不安薬としての効果を持つ[3]。GABAA受容体の正のアロステリックモジュレーターおよびモノアミンオキシダーゼBの可逆的阻害薬として作用することが分かっている[4][5]。
出典
編集- ^ Malani, Joji (2002-12-03). “Evaluation of the effects of Kava on the Liver”. Fiji School of Medicine 2009年9月4日閲覧。.
- ^ Ma, Yuzhong; Karuna Sachdeva; Jirong Liu1; Michael Ford; Dongfang Yang; Ikhlas Khan; Clinton Chichester; Bingfang Yan (November 2004). “Desmethoxyyangonin and dihydromethysticin are two major pharmacological kavalactones with marked activity on the induction of CYP3A23.”. Drug Metabolism and Disposition 32 (11): 1317-1324. doi:10.1124/dmd.104.000786. PMID 15282211.
- ^ “Effects of kawain and dihydromethysticin on field potential changes in the hippocampus.”. Progress in Neuro-psychopharmacology and Biological Psychiatry 21 (4): 697-706. (May 1997). doi:10.1016/s0278-5846(97)00042-0. PMID 9194150.
- ^ Sarris, Jerome; Laporte, Emma; Schweitzer, Isaac (2011). “Kava: A Comprehensive Review of Efficacy, Safety, and Psychopharmacology”. Australian & New Zealand Journal of Psychiatry 45 (1): 27-35. doi:10.3109/00048674.2010.522554. PMID 21073405.
- ^ “Therapeutic potential of kava in the treatment of anxiety disorders”. CNS Drugs 16 (11): 731-43. (2002). doi:10.2165/00023210-200216110-00002. PMID 12383029.