アブロシチニブ
アブロシチニブ（コードネームPF-04965842 ）は、アトピー性皮膚炎の治療薬として開発されたヤヌスキナーゼ阻害薬。アブロシチニブはファイザー社によって開発された。製品名は「サイバインコ」。
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| 臨床データ | |
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| 販売名 | サイバインコ |
| 法的規制 |
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| 薬物動態データ | |
| 半減期 | 2.8–5.2 時間 |
| 排泄 | 1.0–4.4% が未変化体として尿中へ排泄 |
| データベースID | |
| CAS番号 | 1622902-68-4 |
| ATCコード | None |
| PubChem | CID: 78323835 |
| DrugBank |
DB14973  |
| ChemSpider |
68006894 |
| UNII |
73SM5SF3OR |
| KEGG |
D11400  |
| ChEMBL | CHEMBL3655081 |
| 別名 | PF-04965842 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C14H21N5O2S |
| 分子量 | 323.42 g·mol−1 |
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効能又は効果
編集- 既存治療で効果不十分なアトピー性皮膚炎
用法及び用量
編集通常、成人及び12歳以上の小児には、アブロシチニブとして100 mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて200 mgを1日1回投与することができる。
副作用
編集最も一般的な副作用は、上気道感染症、頭痛、悪心および下痢であった。 [1]
薬理学
編集作用機序
編集ヤヌスキナーゼ1 （JAK1）を選択的に阻害する。 [2]
薬物動態
編集アブロシチニブは腸から速やかに吸収され、通常1時間以内に最高血漿濃度に達する。用量の1.0〜4.4％の未変化体が尿中に排泄される。 [3]
時系列
編集脚注
編集- ^ “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 315773416
- ^ “Efficacy and Safety of Oral Janus Kinase 1 Inhibitor Abrocitinib for Patients With Atopic Dermatitis: A Phase 2 Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 155 (12): 1371–1379. (October 2019). doi:10.1001/jamadermatol.2019.2855. PMC 6777226. PMID 315773416
- ^ “Evaluation of a Janus kinase 1 inhibitor, PF-04965842, in healthy subjects: A phase 1, randomized, placebo-controlled, dose-escalation study”. British Journal of Clinical Pharmacology 84 (8): 1776–1788. (August 2018). doi:10.1111/bcp.13612. PMC 6046510. PMID 296728976
- ^ 臨床試験番号 NCT03349060 研究名 "Study to Evaluate Efficacy and Safety of PF-04965842 in Subjects Aged 12 Years And Older With Moderate to Severe Atopic Dermatitis (JADE Mono-1)" - ClinicalTrials.gov
- ^ “Pfizer Presents Positive Phase 3 Data at the 28th Congress of the European Academy of Dermatology and Venereology for Abrocitinib in Moderate to Severe Atopic Dermatitis”. Drugs.com. 2019年10月12日閲覧。
- ^ Silverberg, J. I.; Simpson, E. L.; Thyssen, J. P.; Gooderham, M.; Chan, G.; Feeney, C.; Biswas, P.; Valdez, H. et al. (June 3, 2020). “Efficacy and Safety of Abrocitinib in Patients With Moderate-to-Severe Atopic Dermatitis: A Randomized Clinical Trial”. JAMA Dermatology 156 (8): 863–873. doi:10.1001/jamadermatol.2020.1406. PMC 7271424. PMID 32492087.