アセダプソン
アセダプソン（英：Acedapsone（INN））は抗菌薬であり、抗マラリア活性も持つ。
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| IUPAC命名法による物質名 | |
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| 臨床データ | |
| 販売名 |
Rodilone Hansolar |
| データベースID | |
| CAS番号 |
77-46-3  |
| ATCコード | none |
| PubChem | CID: 6477 |
| ChemSpider |
6232  |
| UNII |
0GZ72U84TN |
| KEGG |
D02751 |
| ChEMBL |
CHEMBL154166 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C16H16N2O4S |
| 分子量 | 332.37 g·mol−1 |
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| 物理的データ | |
| 融点 | 290 °C (554 °F) |
アセダプソンはジアセチルダプソンの一般名である。1937年にパスツール研究所の製薬化学研究室でErnest Fourneauと彼のチームによって合成・開発され[1] 、ローヌ・プーランからRodiloneとして販売されていた[2]。
ダプソンの長時間作用型プロドラッグである。ハンセン病の治療に用いられる[3]。
ジエチルエーテルからは淡黄色の針状として、希エタノールからはleafletsとして結晶化する。水にわずかに溶ける[要出典]。
合成
編集
アセダプソンはダプソンをアセチル化することで生成される。
脚注
編集- ^ “Chimiothérapie de l'infection pneumococcique par la di-(p-acétylaminophényl)-sulfone (1399 F)” (フランス語). Compt. Rend. Acad. Sci. 205: 299. (July 1937).
- ^ “Ernest Fourneau, fondateur de la chimie thérapeutique française: feuillets d'album.” (フランス語). Revue d'Histoire de la Pharmacie 75 (275): 335–55. (1987). doi:10.3406/pharm.1987.2904.
- ^ “Effectiveness of multidrug therapy in multibacillary leprosy: a long-term follow-up of 34 multibacillary leprosy patients treated with multidrug regimens till skin smear negativity”. Leprosy Review 74 (2): 141–7. (June 2003). doi:10.47276/lr.74.2.141. PMID 12862255.
- ^ “Repository drugs. IV. 4',4'''-Sulfonylbisacetanilide (Acedapsone, DADDS) and related sulfanilylanilides with prolonged antimalarial and antileprotic action”. Journal of Medicinal Chemistry 12 (3): 357–63. (May 1969). doi:10.1021/jm00303a003. PMID 4892242.
- ^ “Chemistry and Chemotherapy of 4,4′-Diaminodiphenylsulfone, 4-Amino-4′-hydroxy-diphenylsulfone and Related Compounds”. Journal of the American Chemical Society 61 (10): 2763–2765. (1939). doi:10.1021/ja01265a060.
- ^ “Derivate desp-Nitrothiophenols”. Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft 41 (2): 2264–2273. (1908). doi:10.1002/cber.190804102131.